На поле боли

В России разработали анальгетик быстрого действия в виде назального спрея. Действующим веществом служит лоперамид, молекулы которого проявляют особую активность с помощью новых средств доставки – частиц карбоната кальция. Как показали исследования на крысах, в такой форме лекарство минует физиологический барьер между кровеносной и центральной нервной системой, попадая сразу в мозг. Препарат особо пригодится в экстремальных ситуациях.
– Назальная доставка позволяет препарату попадать непосредственно в мозг через обонятельную систему, минуя гематоэнцефалический барьер, который мешает попасть туда лекарствам через кровь, – рассказала «Известиям» начальник лаборатории нанокапсул и адресной доставки лекарственных средств Курчатовского института Татьяна Букреева. – Если 10 лет назад в медицинских кругах существовали сомнения по поводу такого прямого пути введения препаратов, то сейчас он уже довольно широко применяется на Западе. У нас таких лекарств пока нет, поэтому мы занимается их созданием для российского потребителя.
В качестве действующего вещества ученые использовали лоперамид, который входит в состав популярных противодиарейных средств. Для того чтобы лоперамид воспринимался центральной нервной системой при интраназальном введении, надо использовать вспомогательные соединения или носители, которые обеспечивают доставку лекарства в организм.
В случае с новым анальгетиком молекулы действующего вещества адсорбируются (связываются с поверхностью) на пористых частицах карбоната кальция. Дальше частицы покрывают специальной полимерной оболочкой, которая способна прикрепляться к слизистой оболочке носа.
– Это один из механизмов, благодаря которому вещество может попасть в мозг. У организма есть защитный механизм, благодаря которому маленькие частички, попавшие в нос, налипают на слизистую. Время нахождения частичек в назальной полости обычно не больше часа, – рассказала Татьяна Букреева. – Мы же смогли удержать частички на слизистой в несколько раз дольше. За счет диффузии лекарство постепенно поступает через обонятельную систему в цереброспинальную жидкость, а затем и в головной мозг. Кроме увеличения времени нахождения препарата в назальной полости, попасть в мозг веществу помогают и поверхностные свойства частичек с лекарством.
При такой доставке эффект обезболивания достигается почти мгновенно, в отличие от таблеток, которые проходят долгий путь по ЖКТ.
– Препарат будет действовать, даже если в мозг попадет всего лишь несколько молекул, – отметил сотрудник лаборатории нанокапсул и адресной доставки лекарственных средств НБИКС-технологий НИЦ «Курчатовский институт» Михаил Ванцян.
Сами носители – частицы карбоната кальция – в мозг не попадают, туда проникает только целевое вещество. А частицы человек потом просто проглатывает, даже не замечая этого. Они являются совершенно безвредными в таких миллиграммовых количествах (карбонат кальция – это белый пищевой краситель E-170. – «Известия»).
Лекарство уже прошло первый этап испытаний. Как показали исследования на крысах, новая форма лоперамида обладает ярко выраженным обезболивающим эффектом. По мнению разработчиков, такой препарат особенно пригодится в экстремальных условиях, при спортивных травмах, автоавариях, повреждениях в туристических походах, так как он позволяет мгновенно получить сильный болеутоляющий эффект без сложных манипуляций.
До перехода к клиническим испытаниям может потребоваться не менее пяти лет.
Мария Недюк

По материалам iz.ru